留可然的病理分析

              核心提示:

              留可然是一種芳香氮芥的衍生物,作為雙功能的烷基化劑,由高度反應的ethylenimonium radical組成物產生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖,從而妨礙該細胞的復制。留可然臨床用于何杰金氏病、數種非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤細胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血癥、晚期卵巢腺癌

              留可然是一種芳香氮芥的衍生物,作為雙功能的烷基化劑,由高度反應的ethylenimonium radical組成物產生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖,從而妨礙該細胞的復制。留可然臨床用于何杰金氏病、數種非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤細胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血癥、晚期卵巢腺癌。我們一起來走近留可然,了解留可然
                留可然的功能主治:可治療何杰金氏病,慢性淋巴瘤細胞性白血病,Waldenstrom氏巨球蛋白血癥,晚期卵巢腺癌,乳腺癌,細胞毒類,骨髓抑制。
                留可然的作用方式:苯丁酸氮是一種芳香氮芥的衍生物,作為雙功能的烷基化劑,由高度反應的ethylenimonium radical組成物產生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖,從而妨礙該細胞的復制。
                留可然的用法用量:作為單藥治療的標準劑量為0.2毫克/公斤體重/日,持續治療4至8周。該藥作為氮芥nitrogen mustard的代用藥,它的毒性作用較氮芥小,但療效與之類似。留可然的的開始劑量為0.15毫克/公斤體重/日直至白細胞總計數降至10,000/微升(mcl)。第一個療程結束后四周可以再次進行治療,劑量為0.1毫克/公斤體重/日。推薦的開始劑量為6至12毫克/日,直至白細胞減少,以后劑量減至2至8毫克/日,治療時間隨病情而定。單一藥物治療標準量為0.2毫克/公斤體重/日,4至6周。也可以用0.3毫克/公斤體重/日直至白細胞減少。維持劑量用0.2毫克/公斤體重/日,并且白細胞可維持在4,000/立方毫米以下。實際應用時,維持療程可以用藥2-4周,每療程間相隔2-6周。
                  留可然適用于霍奇金病 數種非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴細胞性白血病 瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥 晚期卵巢腺癌 對于部分乳腺癌病人也有明顯的療效
                留可然中苯丁酸氮是一種芳香氮芥的衍生物,作為雙功能的烷基化劑,由高度反應的組成物產生烷基化作用?尚纬刹环定的乙撐亞胺而發揮其細胞毒作用,干擾 DNA 和 RNA 的功能。在常規劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態的細胞敏感,特別對 G1 期與 M 期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。作用方式大概是衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖,從而妨礙該細胞的復制?诜胀耆,生物利用度大于 70% ,在 1 小時內,臟可達最高的組織濃度。其代謝產物苯乙酸氮芥于用藥后 2 ~ 4 小時在血漿中達峰值,其血漿濃度與原形相當,半衰期 1 ~ 2 小時,藥時曲線下面積大,具有雙功能烷化劑作用。 24 小時內 60% 的藥物隨尿排出,其中 90% 為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中,從而延長本品的臨床作用時間。
                留可然是一種較強的細胞毒類藥物,僅在有經驗的醫生指導下方可用藥。外層無缺損的藥片無危險性,但不可以分割留可然藥片。腎功能損害的病人:由于氮質血癥增加骨髓抑制作用,用藥時在監測上更應加倍注意 功能損害的病人:留可然的代謝作用仍在研究當中,對于明顯地有肝功能損害者,用藥劑量應減少。突變和致癌作用:苯丁酸氮芥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。藥物交互作用:動物實驗顯示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone時需減少苯丁酸氮芥的劑量,因苯丁唑酮加強苯丁酸氮芥的毒性。妊娠期和哺乳期的應用:對生育能力的作用:苯丁酸氮芥可能會抑制卵巢的功能,同時也有使用該藥后引起月經異常、停經的報告。致畸作用:與其它細胞毒類藥物一樣,留可然有潛在的致畸作用。在妊娠期間,特別是妊娠的首三個月應盡可能避免使用苯丁氮芥哺乳期:接受留可然的母親不應授乳。   副作用:最常見的副作用是骨髓抑制。其它不良反應的報告包括:發熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎和無菌性膀胱炎。
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