嗎替麥考酚酯與鐵劑合用引起排異反應

• 日期：2015/7/4
• 來源：藥師360

案例介紹,患者xxx，男，68歲。5年前行腎移植術后一直服用嗎替麥考酚酯0.5g p.o. bid抗排異。近期因患缺鐵性貧血，醫生開具琥珀酸亞鐵0.2g p.o. tid治療。服藥2天后患者出現排異反應。增加嗎替麥考酚酯劑量至1g p.o. bid后，患者排異反應消失。之后，患者停用琥珀酸亞鐵治療，出現惡心、嘔吐。隨即調整嗎替麥考酚酯劑量至0.5g p.o. bid，惡心、嘔吐癥狀消失，且未出現排異反應。
    案例分析,嗎替麥考酚酯水解后，變成其活動代謝物霉酚酸，霉酚酸代謝為酚化葡萄糖醛麥考酚酸，失去活性，從尿中排泄.嗎替麥考酚酯與鐵劑合用后，由于霉酚酸酯的4-羥和3-oxo-benzofuran與鐵離子形成螯合物，抑制了從消化道的吸收，霉酚酸AUC減少90%，Cmax明顯下降。
    藥師建議,霉酚酸是次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，對活化淋巴細胞的IMPDH抑制強度5倍于其他細胞。因此本藥較強抑制淋巴細胞合成與增殖。同時，本藥可誘導淋巴細胞凋亡，抑制一氧化氮合成等。嗎替麥考酚酯必須與鐵劑合用時，應錯開給藥時間。應加強患者教育，使患者在就醫時告知醫生或藥師自己正在使用嗎替麥考酚酯。